JPS016

JPS016用途

JPS016是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS016降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS016是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。

JPS016名称

[ CAS 号 ]:
2669785-77-5

[ 英文名 ]:
JPS016

JPS016生物活性

[ 描述 ]:

JPS016是一种以苯甲酰胺为基础的冯·希佩尔·林道(VHL)E3连接酶,以嵌合体(PROTAC)为靶点进行蛋白质水解。JPS016降解I类组蛋白脱乙酰酶(HDAC)。JPS016是有效的HDAC1/2降解剂,与HCT116细胞中更大的总差异表达基因和增强的凋亡相关[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC

[参考文献]

[1]. Smalley JP, et al. Optimization of Class I Histone Deacetylase PROTACs Reveals that HDAC1/2 Degradation is Critical to Induce Apoptosis and Cell Arrest in Cancer Cells. J Med Chem. 2022;65(7):5642-5659.

JPS016物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₈H₆₃N₇O₈S

[ 分子量 ]:
898.12

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