PROTAC BRD4 Degrader-17

PROTAC BRD4 Degrader-17用途

PROTAC BRD4降解剂-17(化合物13i)是一种强效的PROTAC BR D4降解剂,其IC50值为29.54 nM(BRD4(BD1))和3.82 nM(BR D4(BD2))。PROTAC BRD4降解物-17显著减弱G2/M进展相关细胞周期蛋白B1的表达。PROTAC BRD4降解物-17显著诱导MV-4-11细胞凋亡[1]。

PROTAC BRD4 Degrader-17名称

[ CAS 号 ]:
2585561-49-3

[ 英文名 ]:
PROTAC BRD4 Degrader-17

PROTAC BRD4 Degrader-17生物活性

[ 描述 ]:

PROTAC BRD4降解剂-17(化合物13i)是一种强效的PROTAC BR D4降解剂,其IC50值为29.54 nM(BRD4(BD1))和3.82 nM(BR D4(BD2))。PROTAC BRD4降解物-17显著减弱G2/M进展相关细胞周期蛋白B1的表达。PROTAC BRD4降解物-17显著诱导MV-4-11细胞凋亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4 (BD2):3.82 ± 0.0 nM (IC50)

BRD4 (BD1):29.54 ± 2. nM (IC50)


[体外研究]

PROTAC BRD4降解剂-17(化合物13i)(100 nM,4-24小时)在MV-4-11型细胞中 4小时以 100纳米的浓度显着诱导 BRD4升和 BRD4秒降解,然后像 分贝ET6一样在 24小时恢复 BRD4 S[1]

[参考文献]

[1]. Chen J, et al. Adjusted degradation of BRD4 S and BRD4 L based on fine structural modifications of the pyrrolopyridone scaffold. Eur J Med Chem. 2022 Jun 5;236:114259.  

PROTAC BRD4 Degrader-17物理化学性质

[ 分子式 ]:
C49H47N7O9

[ 分子量 ]:
877.94

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