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Mesdopetam hemitartrate

Mesdopetam hemitartrate用途

半酒石酸美索培坦(IRL790)是一种多巴胺D3受体拮抗剂(Ki=90nm；人类重组D3受体IC50=9.8μM),具有稳定精神运动的特性。半酒石酸美司多普坦用于帕金森病的运动和精神并发症的研究[1][2]。

Mesdopetam hemitartrate名称

[ CAS 号 ]:
2562346-14-7

[ 英文名 ]:
Mesdopetam hemitartrate

Mesdopetam hemitartrate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[体内研究]

甲磺酸苯丙胺(IRL790)(3.7、11、33或100µmol/kg；s.c.)半酒石酸盐剂量依赖性地抑制D-苯丙胺或MK-80预处理后的行为激活[1]。Mesdopetam(10 mg/kg；腹腔注射；14周龄雄性C57BL/J小鼠)半酒石酸盐具有与氟哌啶醇相似的镇静作用,可显著缩短总行程和降低平均速度[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：3.7,11,33,或100µmol/kg(内部合成为HCl盐,溶解于生理盐水(0.9%w/v NaCl)中)给药：在开始记录前4分钟皮下注射s.c。结果：在用D-安非他明或MK-801预处理后,剂量依赖性地抑制行为激活。

[参考文献]

[1]. Waters S, et al. Preclinical Pharmacology of [2-(3-Fluoro-5-Methanesulfonyl-phenoxy)Ethyl](Propyl)amine (IRL790), a Novel Dopamine Transmission Modulator for the Treatment of Motor and Psychiatric Complications in Parkinson Disease. J Pharmacol Exp Ther. 2020;374(1):113-125.

[2]. Becanovic K, et al. Effects of a Novel Psychomotor Stabilizer, IRL790, on Biochemical Measures of Synaptic Markers and Neurotransmission. J Pharmacol Exp Ther. 2020;374(1):126-133.

Mesdopetam hemitartrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₈FNO₃S_.1/₂C₄H₆O₆

[ 分子量 ]:
700.77

[ 储存条件 ]:
室温

Mesdopetam hemitartrate

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Mesdopetam hemitartrate生物活性

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