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(5Z)-7-氧杂烯醇

(5Z)-7-氧杂烯醇用途

5Z-7-Oxozeaneol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂,IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。

(5Z)-7-氧杂烯醇名称

[ CAS 号 ]:
253863-19-3

[ 中文名 ]:
5Z-7-Oxozeaenol

[ 英文名 ]:
5Z-7-Oxozeaenol

[英文别名 ]:

LL-Z1640-2
AmbotzLS-1148
5Z-7-Oxozeaenol

(5Z)-7-氧杂烯醇生物活性

[ 描述 ]:

5Z-7-Oxozeaneol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂,IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP3K

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 感染

天然产物 >> 其他

[ 靶点 ]

TAK1:8.1 nM (IC50)

MEK1:411 nM (IC50)

VEGFR-2:52 nM (IC50)

VEGFR-3:110 nM (IC50)

FLT3:170 nM (IC50)

PDGFR-β:340 nM (IC50)

B-RAF VE:6300 nM (IC50)

SRC:6600 nM (IC50)

[体外研究]

5Z-7-Oxozeaenol是转化生长因子(TGF)-β-活化激酶1(TAK1,IC50,8.1 nM)的有效不可逆和选择性抑制剂,对MEK1的活性较低(IC50,411 nM)。 5Z-7-Oxozeaenol通过抑制TAK1 MAPK激酶激酶的催化活性来预防炎症[1]。 5Z-7-Oxozeaenol也是VEGF-R2的抑制剂,IC50为52 nM。 5Z-7-Oxozeaenol对VEGF-R3,FLT3,PDGFR-β,B-RAF VE和SRC具有抑制活性,IC50分别为110,170,340,6300和6600nM [2]。 5Z-7-Oxozeaenol抑制JNK/p38支付,但它不是直接抑制剂,并且是信号特异性的。 5Z-7-氧代苯甲醇在KT细胞中抑制PMA诱导的AP-1活性几乎达到基础水平,但对KK细胞中IL-1诱导的NF-kB活性没有影响[3]。

[激酶实验]

为了筛选TAK1抑制剂，将TAK1和TAB1的昆虫表达载体共感染到Sf9细胞中。温育2天后，用抗TAK1抗体（M-17）免疫沉淀细胞裂解物。将免疫沉淀物与各种化合物（5Z-7-Oxozeaenol等）一起孵育，随后与2μl髓鞘碱性蛋白和10μCi[γ-32P] ATP（3,000 Ci / mmol）在10μL激酶缓冲液中孵育。含有10mM HEPES（pH 7.4），1mM二硫苏糖醇，5mM MgCl 2，在30℃下5分钟。通过10％SDS-PAGE分离样品，并用生物图像分析仪定量掺入髓鞘碱性蛋白中的32P。 MEK1的催化活性通过激活ERK2以磷酸化来确定。用2μg髓磷脂碱性蛋白作为激酶缓冲液中的底物测量MEKK1的催化活性。对于随后的激酶测定，将免疫沉淀物与5μCi的[γ-32P] ATP（3,000 Ci / mmol）和1μg细菌表达的MKK6或GST-IκBα-（1-72）在10μL激酶缓冲液中于25℃温育。 °C 2分钟。通过10％SDS-PAGE分离样品并通过放射自显影观察[1]。

[参考文献]

[1]. Ninomiya-Tsuji J, et al. A resorcylic acid lactone, 5Z-7-oxozeaenol, prevents inflammation by inhibiting the catalytic activity of TAK1 MAPK kinase kinase. J Biol Chem. 2003 May 16;278(20):18485-90.

[2]. Dakas PY, et al. Modular synthesis of radicicol A and related resorcylic acid lactones, potent kinase inhibitors. Angew Chem Int Ed Engl. 2007;46(36):6899-902.

[3]. Takehana K, et al. A radicicol-related macrocyclic nonaketide compound, antibiotic LL-Z1640-2, inhibits the JNK/p38 pathways in signal-specific manner. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Apr 2;257(1):19-23.

[相关活性小分子]

(5Z)-7-氧杂烯醇物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂O₇

[ 分子量 ]:
362.37400

[ 精确质量 ]:
362.13700

[ PSA ]:
113.29000

[ LogP ]:
1.60020

[ 储存条件 ]:
2-8℃

(5Z)-7-氧杂烯醇安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

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(5Z)-7-氧杂烯醇文献

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