MS98

MS98用途

MS98是一种高效、选择性的PROTAC AKT降解剂。MS98消耗细胞总AKT(T-AKT),DC50值为78 nM。MS98分别以4nm、140nm和8.1nm的Kds与AKT1、AKT2和AKT3结合[1]。

MS98名称

[ CAS 号 ]:
2376137-31-2

[ 英文名 ]:
MS98

MS98生物活性

[ 描述 ]:

MS98是一种高效、选择性的PROTAC AKT降解剂。MS98消耗细胞总AKT(T-AKT),DC50值为78 nM。MS98分别以4nm、140nm和8.1nm的Kds与AKT1、AKT2和AKT3结合[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

Akt1:4 nM ()

Akt2:140 nM ()

Akt3:8.1 nM ()

VHL


[体外研究]

von Hippel-Lindau(VHL)降解剂MS98是一种有效的AKT降解剂。MS98可选择性诱导AKT蛋白降解,抑制下游信号传导,抑制癌细胞增殖。MS98浓度和时间依赖性地通过泛素-蛋白酶体系统(UPS)诱导AKT降解[1]。MS98(10 nM-10μM)有效抑制多种癌细胞系的增殖[1]。MS98(1 nM-10μM)浓度依赖性地消耗细胞总AKT(T-AKT),DC50值为78±64 nM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：BT474细胞、PC3细胞和MDA-MB-468细胞浓度：10nm、100nm、1μM、10μM培养时间：5天结果：对于BT474细胞、PC3细胞和MDA-MB-468细胞,GI50分别为1.3±0.3μM、9.2±1.3μM和3.8±1.2μM,抑制细胞生长。Western Blot分析[1]细胞系：BT474细胞浓度：1nm、3nm、10nm、30nm、100nm、300nm、1μM、3μM和10μM培养时间：24小时结果：潜在诱导AKT降解。

[体内研究]

MS98(单次腹腔注射,剂量为50 mg/kg)可通过IP注射在小鼠体内生物利用。最大血浆浓度(Cmax)在2小时时达到约3.5μM,在8小时内血浆浓度保持在3μM以上[1]。动物模型：雄性瑞士白化小鼠[1]剂量：单次50mg/kg(药代动力学分析)给药：IP注射超过8小时结果：小鼠PK研究中的生物利用度。2小时时的Cmax为3.5μM。

[参考文献]

[1]. Yu X, et al. Design, Synthesis, and Evaluation of Potent, Selective, and Bioavailable AKT Kinase Degraders. J Med Chem. 2021;64(24):18054-18081.

MS98物理化学性质

[ 分子式 ]:
C58H81ClN10O7S

[ 分子量 ]:
1097.84

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