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IDO1-IN-2

IDO1-IN-2用途

IDO1-IN-2 (compound 16) 是一种有效的选择性 IDO1 抑制剂,IC50 分别为 81 nM,59 nM (小鼠)和 28 nM (大鼠)。IDO1-IN-2 具有抗癌活性。

IDO1-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2346614-58-0

[ 英文名 ]:
IDO1-IN-2

IDO1-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

IDO1-IN-2 (compound 16) 是一种有效的选择性 IDO1 抑制剂,IC50 分别为 81 nM,59 nM (小鼠)和 28 nM (大鼠)。IDO1-IN-2 具有抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IDO1:81 nM (IC50)


[体外研究]

IDO1-IN-2抑制氨基环丁烷衍生的吲哚胺-2,3-双加氧酶1(IDO1)Hela细胞,IC50为49nm。IDO1-IN-2对IDO1-wholr血液的IC50为249nm[1]。

[体内研究]

IDO1-IN-2(100 mg/kg,每日两次)与抗PD-1单抗联合应用于小鼠EMT6肿瘤同基因模型时显示出良好的协同效应[1]。IDO1-IN-2大鼠的t1/2为3.7小时,CL/CLu为15/319ml/min/kg,F为63%。IDO1-IN-2的t1/2为6小时,CL/CLu为6/88ml/min/kg,狗的F为67%。

[参考文献]

[1]. Zhang H, et al.Discovery of Amino-cyclobutarene-derived Indoleamine-2,3-dioxygenase 1 (IDO1) Inhibitors for Cancer Immunotherapy.ACS Med Chem Lett. 2019 Sep 18;10(11):1530-1536.

IDO1-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H17FN6O4

[ 分子量 ]:
364.33

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