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MK-0343

MK-0343用途

MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑药。

MK-0343名称

[ CAS 号 ]:
233275-76-8

[ 中文名 ]:
7-环丁基-3-(2,6-二氟苯基)-6-((1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲氧基)-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪

[ 英文名 ]:
MK 0343

[英文别名 ]:

7-Cyanomethyl-7.8-dihydro-6-hydroxy-pteridin
7-Cyanmethyl-7,8-dihydro-6-hydroxy-pteridin

MK-0343生物活性

[ 描述 ]:

MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑药。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[ 靶点 ]

Ki: 0.22 nM (rGABAA α1), 0.4 nM (rGABAAα2) , 0.21 nM (rGABAAα3), 78 nM (rGABAAα4), 0.23 nM (rGABAAα5), 980 nM (rGABAAα6)[1]

[体内研究]

MK0343很容易穿透大鼠的大脑,占据GABAA受体的苯二氮卓位点,通过体内[3H]氟马西尼结合试验测定,Occ50为2.2 mg/kg p.o.,相应的血浆EC50为115 ng/mL[1]。动物模型：Male Sprague Dawley大鼠(约250～300克)(药代动力学)〔1〕剂量：1, 2或3毫克/公斤给药：口服给药结果：在大鼠脑内容易渗入,并占据GABAA受体的苯二氮卓部位,OC50为2.2毫克mg/kg,相应血浆EC50为115μng/ml。

[参考文献]

[1]. Atack JR, et al. MRK-409 (MK-0343), a GABAA receptor subtype-selective partial agonist, is a non-sedating anxiolytic in preclinical species but causes sedation in humans. J Psychopharmacol. 2011 Mar;25(3):314-28.

MK-0343物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₇F₂N₇O

[ 分子量 ]:
397.38100

[ 精确质量 ]:
397.14600

[ PSA ]:
83.02000

[ LogP ]:
3.04450

[ 储存条件 ]:
2-8°C，保存于惰性气体中

MK-0343MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

MK-0343安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport