DMX-5804

DMX-5804用途

DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55；对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。

DMX-5804名称

[ CAS 号 ]:
2306178-56-1

[ 中文名 ]:
DMX-5804

[ 英文名 ]:
DMX-5804

DMX-5804生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

MAP4K4:3 nM (IC50)

MAP4K4:8.55 (pIC50)

MINK1/MAP4K6:8.18 (pIC50)

TNIK/MAP4K7:7.96 (pIC50)

GCK/MAP4K2:6.50 (pIC50)

KHS/MAP4K5:6.36 (pIC50)

GLK/MAP4K3:4.95 (pIC50)

MLK1/MAP3K9:7.19 (pIC50)

MLK3/MAP3K11:6.99 (pIC50)

NUAK:6.88 (pIC50)

VEGFR:5.72 (pIC50)

ABL1:5.80 (pIC50)

Aurora B:5.49 (pIC50)

FLT3:5.31 (pIC50)

GSK3β:4.66 (pIC50)

[体外研究]

DMX-5804对MAP4K4的选择性高于其他激酶,如GCK/MAP4K2(pIC50,6.50),GLK/MAP4K3(pIC50,4.95),KHS/MAP4K5(pIC50,6.36),ABL1(pIC50,5.80),Aurora B (pIC50,5.49),FLT3(pIC50,5.31),GSK3β(pIC50,4.66),MLK1/MAP3K9(pIC50,7.19),MLK3/MAP3K11(pIC50,6.99),NUAK(pIC50,6.88)和VEGFR(pIC50,5.72) )[1]。

[参考文献]

[1]. Fiedler LR, et al. MAP4K4 Inhibition Promotes Survival of Human Stem Cell-Derived Cardiomyocytes and Reduces Infarct Size In Vivo. Cell Stem Cell. 2019 Mar 1. pii: S1934-5909(19)30013-X.

DMX-5804物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉N₃O₃

[ 分子量 ]:
361.39

[ 储存条件 ]:
2-8℃

DMX-5804

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DMX-5804生物活性

DMX-5804物理化学性质

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