MEK/PI3K-IN-2

MEK/PI3K-IN-2用途

MEK/PI3K-IN-2(化合物6s)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为352 nM(MEK1)、107 nM(PI3Kα)和137 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-2对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。

MEK/PI3K-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2281803-33-4

[ 英文名 ]:
MEK/PI3K-IN-2

MEK/PI3K-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

MEK/PI3K-IN-2(化合物6s)是一种有效的MEK/PI3K抑制剂,IC50值分别为352 nM(MEK1)、107 nM(PI3Kα)和137 nM(PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2抑制pAKT和pERK1/2水平。MEK/PI3K-IN-2对肿瘤细胞系具有抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PERK

[ 靶点 ]

MEK1:352 ± 2 nM (IC50)

PI3Kα:107 ± 21 nM (IC50)

PI3Kδ:137 ± 7 nM (IC50)

PI3Kγ:2567 ± 364 nM (IC50)

PI3Kβ:3880 ± 725 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Van Dort ME, et al. Structural effects of morpholine replacement in ZSTK474 on Class I PI3K isoform inhibition: Development of novel MEK/PI3K bifunctional inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Feb 5;229:113996.

MEK/PI3K-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C38H41F5IN9O7

[ 分子量 ]:
957.68

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