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CSF1R-IN-2

CSF1R-IN-2用途

CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。

CSF1R-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2271119-26-5

[ 中文名 ]:
CSF1R-IN-2

[ 英文名 ]:
CSF1R-IN-2

[英文别名 ]:

TPX-0022

CSF1R-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[ 靶点 ]

IC50: 0.12 nM (SRC), 0.14 nM (MET), 0.76 nM (c-FMS)[1].

[体外研究]

在SNU-5和MKN-45细胞系中,CSF1R-IN-2(化合物5)引起MET自身磷酸化以及下游STAT3,ERK和AKT磷酸化的抑制,IC50值约为1-3nM [1]。

[体内研究]

CSF1R-IN-2(化合物5：po,BID,13天)治疗导致85％的肿瘤消退,并且在小鼠中治疗21天后未观察到体重减轻[1]。 CSF1R-IN-2(化合物5：po,BID,10天)显示在SCID中分别以5mg/kg,BID和15mg/kg,BID的剂量抑制肿瘤生长的能力为44％和67％。 /米色小鼠[1]。 CSF1R-IN-2(化合物5)在小鼠口服给药后抑制MKN-45肿瘤中的MET活性[1]。动物模型：携带LU2503肿瘤的小鼠患者来源的异种移植(PDX)NSCLC模型[1]。用量：15毫克/千克。给药：PO,BID(每日两次),持续13天。结果：导致85％的肿瘤消退,治疗21天后未观察到体重减轻。动物模型：携带Ba/F3 ETV6-CSF1R肿瘤的SCID/Beige小鼠,平均肿瘤大小~180 mm3 [1]。剂量：5和15毫克/千克。给药：PO,BID(每日两次),持续10天。结果：在5 mg/kg,BID和15 mg/kg,BID剂量下,分别显示出抑制44％和67％肿瘤生长的能力。

[参考文献]

[1]. WO 2019023417 A1.

CSF1R-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₀FN₇O₂

[ 分子量 ]:
409.42

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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