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CSF1R-IN-1

CSF1R-IN-1用途

CSF1R-IN-1是 CSF1R 的抑制剂,IC50 为0.5 nM。

CSF1R-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2095849-04-8

[ 中文名 ]:
CSF1R-IN-1

[ 英文名 ]:
CSF1R-IN-1

CSF1R-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

CSF1R-IN-1是 CSF1R 的抑制剂,IC50 为0.5 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS

[ 靶点 ]

IC50: 0.5 nM (CSF1R)[1]


[体外研究]

CSF1R被认为在肿瘤相关巨噬细胞(TAM)的募集和分化中起重要作用。 CSF1R-IN-1(化合物22)在Caco2测定中显示出良好的肠渗透性[1]。

[体内研究]

当口服给予小鼠时,CSF1R-IN-1具有有利的药代动力学。它似乎适合在适当的临床前肿瘤模型中进行体内药理学测试,以证明概念证据。[1]。动物模型：雄性CD-1小鼠,25-35克(8-11周龄)[1]剂量：2mg/kg静脉注射或10mg/kg口服(Per Os)给药：静脉注射或口服结果：IV：Cmax = 3.55,T1/2 = 0.87PO：Cmax = 4.6,T1/2 = 1.8,生物利用度= 64％

[参考文献]

[1]. Ramachandran SA, et al. Design, synthesis and optimization of bis-amide derivatives as CSF1R inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2017 May 15;27(10):2153-2160.

CSF1R-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H20F3N5O2

[ 分子量 ]:
479.45

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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公司名：上海源溪生物科技有限公司

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