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OXFBD04

OXFBD04用途

OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。

OXFBD04名称

[ CAS 号 ]:
2231747-03-6

[ 英文名 ]:
OXFBD04

OXFBD04生物活性

[ 描述 ]:

OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4:166 nM (IC50)


[体外研究]

OXFBD04(0.01-100μM；48小时)抑制癌细胞生长[1]。OXFBD04(10μM；10、24或48小时)诱导MCF7乳腺癌细胞MYC抑制[1]。细胞活力测定[1]细胞株：A498(肾)、HT-29(结肠癌)、MCF7(乳腺癌)细胞株浓度：0.01、0.1、1、10、100μM培养时间：48小时结果：抑制癌细胞株生长。

[体内研究]

OXFBD04具有优化的理化性质(LE=0.43；LLE=5.74；SFI=5.96)和良好的代谢稳定性(t1/2=388 min)。OXFBD04的克林特值为3.57微升/分钟/毫克[1]。

[参考文献]

[1]. Jennings LE, et al. BET bromodomain ligands: Probing the WPF shelf to improve BRD4 bromodomain affinity and metabolic stability. Bioorg Med Chem. 2018 Jul 15;26(11):2937-2957.

OXFBD04物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H16N2O3

[ 分子量 ]:
296.32

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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