SNIPER(ER)-87

SNIPER(ER)-87用途

SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。

SNIPER(ER)-87名称

[ CAS 号 ]:
2222354-91-6

[ 英文名 ]:
SNIPER(ER)-87

SNIPER(ER)-87生物活性

[ 描述 ]:

SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[体外研究]

SNIPER(ER)-87(0.1-1000 nM；72小时)有效抑制β-雌二醇对ERα依赖性转录激活,抑制ERα阳性乳腺肿瘤细胞的生长,MCF-7和IC50分别为15.6 nM。T47D细胞中的9.6 nM[1]。

[体内研究]

SNIPER(ER)-87(30mg/kg,腹膜内,每24小时,持续14天)抑制6周龄雌性BALB/c裸鼠中MCF-7原位乳腺肿瘤异种移植物的生长[1]。

[参考文献]

[1]. Ohoka N, et al. In Vivo Knockdown of Pathogenic Proteins via Specific and Nongenetic Inhibitor of Apoptosis Protein (IAP)-dependent Protein Erasers (SNIPERs). J Biol Chem. 2017 Mar 17;292(11):4556-4570.

[2]. Ohoka N, et al. Derivatization of inhibitor of apoptosis protein (IAP) ligands yields improved inducers of estrogen receptor α degradation. J Biol Chem. 2018 May 4;293(18):6776-6790.

SNIPER(ER)-87物理化学性质

[ 分子式 ]:
C59H73N5O10S

[ 分子量 ]:
1044.30

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