SNIPER(ER)-87

• 常用名: SNIPER(ER)-87
• 英文名: SNIPER(ER)-87
• CAS号: 2222354-91-6
• 分子量: 1044.30
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₅₉H₇₃N₅O₁₀S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

SNIPER(ER)-87用途

SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。

SNIPER(ER)-87名称

• 英文名: SNIPER(ER)-87

SNIPER(ER)-87生物活性

• 描述: SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 体外研究: SNIPER(ER)-87(0.1-1000 nM；72小时)有效抑制β-雌二醇对ERα依赖性转录激活,抑制ERα阳性乳腺肿瘤细胞的生长,MCF-7和IC50分别为15.6 nM。T47D细胞中的9.6 nM[1]。
• 体内研究: SNIPER(ER)-87(30mg/kg,腹膜内,每24小时,持续14天)抑制6周龄雌性BALB/c裸鼠中MCF-7原位乳腺肿瘤异种移植物的生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ohoka N, et al. In Vivo Knockdown of Pathogenic Proteins via Specific and Nongenetic Inhibitor of Apoptosis Protein (IAP)-dependent Protein Erasers (SNIPERs). J Biol Chem. 2017 Mar 17;292(11):4556-4570.

  [2]. Ohoka N, et al. Derivatization of inhibitor of apoptosis protein (IAP) ligands yields improved inducers of estrogen receptor α degradation. J Biol Chem. 2018 May 4;293(18):6776-6790.

SNIPER(ER)-87物理化学性质

• 分子式: C₅₉H₇₃N₅O₁₀S
• 分子量: 1044.30