2222354-91-6

• 常用中文名：SNIPER(ER)-87
• 常用英文名：SNIPER(ER)-87
• CAS号：2222354-91-6
• 分子式：C₅₉H₇₃N₅O₁₀S
• 分子量：1044.30
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2019-12-08 06:48:54
• 更新时间：2025-08-25 19:01:08
• SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。

名称

• 英文名: SNIPER(ER)-87

物化性质

• 分子式: C₅₉H₇₃N₅O₁₀S
• 分子量: 1044.30

生物活性

• 描述: SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 体外研究: SNIPER(ER)-87(0.1-1000 nM；72小时)有效抑制β-雌二醇对ERα依赖性转录激活,抑制ERα阳性乳腺肿瘤细胞的生长,MCF-7和IC50分别为15.6 nM。T47D细胞中的9.6 nM[1]。
• 体内研究: SNIPER(ER)-87(30mg/kg,腹膜内,每24小时,持续14天)抑制6周龄雌性BALB/c裸鼠中MCF-7原位乳腺肿瘤异种移植物的生长[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ohoka N, et al. In Vivo Knockdown of Pathogenic Proteins via Specific and Nongenetic Inhibitor of Apoptosis Protein (IAP)-dependent Protein Erasers (SNIPERs). J Biol Chem. 2017 Mar 17;292(11):4556-4570.

  [2]. Ohoka N, et al. Derivatization of inhibitor of apoptosis protein (IAP) ligands yields improved inducers of estrogen receptor α degradation. J Biol Chem. 2018 May 4;293(18):6776-6790.