Cavα2δ1&NET-IN-2

Cavα2δ1&NET-IN-2用途

Cavα2δ1和NET-IN-2(化合物45CS)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-2以454nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-2以59nM的Ki和7nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-2可用于疼痛的研究[1]。

Cavα2δ1&NET-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
2143586-17-6

[ 英文名 ]:
Cavα2δ1&NET-IN-2

Cavα2δ1&NET-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

Cavα2δ1和NET-IN-2(化合物45CS)是电压门控钙通道(Cavα1δ-1)的α2δ-1亚基和去甲肾上腺素转运蛋白(NET)的双重抑制剂。Cavα2δ1和NET-IN-2以454nM的Ki抑制Cavα。Cavα2δ1和NET-IN-2以59nM的Ki和7nM的IC50抑制NET。Cavα2δ1和NET-IN-2可用于疼痛的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 跨膜转运 >> 单胺转运蛋白

[ 靶点 ]

Cavα2δ1: 112 nM (Ki); NET: 383 nM (Ki), 67 nM (IC50).


[参考文献]

[1]. Díaz JL, et al. Bicyclic Diazepinones as Dual Ligands of the α2δ-1 Subunit of Voltage-Gated Calcium Channels and the Norepinephrine Transporter. J Med Chem. 2021 Feb 25;64(4):2167-2185.  

Cavα2δ1&NET-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H26N6O2S

[ 分子量 ]:
438.55

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