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反式-3-(氰基甲基)-3-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)-1H-吡唑-1-基)环丁烷腈

用途

Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。

名称

[ CAS 号 ]:
2127109-84-4

[ 中文名 ]:
反式-3-(氰基甲基)-3-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)-1H-吡唑-1-基)环丁烷腈

[ 英文名 ]:
Tyk2-IN-8

[英文别名 ]:

MFCD32197240

生物活性

[ 描述 ]:

Tyk2-IN-8 (compound 10) 是一种选择性的 TYK2 抑制剂,结合到 TYK2 催化活性的 JH1 结构域,IC50 值为 17 nM,用于治疗用于治疗银屑病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK

信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 17 nM (TYK2 JH1)[1]

[体外研究]

Tyk2-IN-8也抑制JAK1(IC50=74nM)和JAK2(IC50=383nM)[1]。

[参考文献]

[1]. Wrobleski ST, et al. Highly Selective Inhibition of Tyrosine Kinase 2 (TYK2) for the Treatment of Autoimmune Diseases: Discovery of the Allosteric Inhibitor BMS-986165. J Med Chem. 2019 Jul 18.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.46±0.1 g/cm3(Predicted)

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₇N₉

[ 分子量 ]:
383.41

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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公司名：武汉壹加壹生物科技有限公司

区域：武汉市江夏区

价格：
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联系人：刘经理

产品详情：反式-3-(氰基甲基)-3-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡唑并[1,5-a]吡嗪-4-基)-1H-吡唑-1-基)环丁烷腈

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