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BRD4降解AT1

BRD4降解AT1用途

BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂，在细胞中对 Brd4^BD2 的 K_d 值为 44 nM。

BRD4降解AT1名称

[ CAS 号 ]:
2098836-45-2

[ 中文名 ]:
BRD4降解AT1

[ 英文名 ]:
AT 1

BRD4降解AT1生物活性

[ 描述 ]:

BRD4 degrader AT1 是基于 PROTAC 技术的一种高度选择性的 Brd4 降解剂,在细胞中对 Brd4BD2 的 Kd 值为 44 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Kd: 44 nM (Brd4BD2, cell assay), 38.8 nM (Brd4BD2 QVK, cell assay), 111 nM (Brd2BD1, cell assay), 94 nM (Brd2BD2, cell assay), 35 nM (Brd3BD1, cell assay), 39 nM (Brd3BD2, cell assay), 75 nM (Brd4BD1, cell assay), 35 nM (Brd2BD1 KEA, cell assay)[1]

[体外研究]

BRD4降解剂AT1是高选择性Brd4降解剂,Kd为44 nM,用于细胞中的Brd4BD2。 BRD4降解物AT1对突变体Brd4BD2(QVK)的Kds为38.8 nM,Brd2BD1为111±14 nM,Brd2BD2为94±9 nM,Brd3BD1为35±3 nM,Brd3BD2为39±8 nM,75±23 nM Brd4BD1和35±4nM的Brd2BD1突变体(KEA)。 BRD4降解剂AT1(1-3μM)引起显着的Brd4选择性消耗,对Brd2和Brd3没有或几乎没有活性[1]。

[参考文献]

[1]. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):514-521.

[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)

BRD4降解AT1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₈H₅₈ClN₉O₅S₃

[ 分子量 ]:
972.68

[ 储存条件 ]:
2-8℃

BRD4降解AT1

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