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EBI-2511

EBI-2511用途

EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂,其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。

EBI-2511名称

[ CAS 号 ]:
2098546-05-3

[ 中文名 ]:
EBI-2511

[ 英文名 ]:
EBI-2511

EBI-2511生物活性

[ 描述 ]:

EBI-2511 是具有口服活性的、EZH2 的有效抑制剂,其在 Pfeffiera 细胞中的 IC50 值为6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 6 nM (EZH2)[1].


[体外研究]

EBI-2511(化合物34)以剂量依赖性方式显着降低细胞H3K27me3水平,IC50约为8nM,比EPZ-6438强3倍。除了Pfeffier细胞系外,EBI-2511显示出活性,对WSU-DLCL2的IC50值为55 nM [1]。

[体内研究]

EBI-2511显示出对肿瘤生长的剂量依赖性抑制,导致肿瘤大小减少28％(10mg/kg),83％(30mg/kg)和97％(100mg/kg)。在相同的剂量水平下,EBI-2511显示出优于EPZ-6438的抗肿瘤功效(P <0.01)。值得注意的是,没有观察到所有治疗组体重的显着变化[1]。

[参考文献]

[1]. Lu B, et al. Discovery of EBI-2511: A Highly Potent and Orally Active EZH2 Inhibitor for the Treatment of Non-Hodgkin's Lymphoma. ACS Med Chem Lett. 2018 Jan 29;9(2):98-102.


[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)

EBI-2511物理化学性质

[ 分子式 ]:
C34H48N4O4

[ 分子量 ]:
576.77

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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