GLPG2534

GLPG2534用途

GLPG2534是一种口服活性和选择性IRAK4抑制剂,对人和小鼠IRAK4的IC50值分别为6.4nM和3.5nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究[1]。

GLPG2534名称

[ CAS 号 ]:
2095615-97-5

[ 英文名 ]:
GLPG2534

GLPG2534生物活性

[ 描述 ]:

GLPG2534是一种口服活性和选择性IRAK4抑制剂,对人和小鼠IRAK4的IC50值分别为6.4nM和3.5nM。GLPG2534可用于炎症性皮肤病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[ 靶点 ]

hIRAK4:6.4 nM (IC50)

mIRAK4:3.5 nM (IC50)

IRAK1:179 nM (IC50)


[体外研究]

第2534页抑制 IL-1β驱动的 白细胞介素-6释放,IC50为 55纳米[1]第2534页抑制 肿瘤坏死因子-α驱动的 白细胞介素-6释放,IC50为 6.6微米[1]GLPG2534(0.1-10μM,16小时) 抑制鞭毛蛋白刺激的角质形成细胞中 S100A7、DEFB4A、CXCL8、TNF的表达[1]

[体内研究]

将GLPG2534(0.3-10mg/kg口服) 抑制小鼠血液中 第097条驱动的 肿瘤坏死因子-α释放[1] GLPG2534(10和 30mg/kg口服,每天两次) 减轻银屑病样小鼠模型中的炎症[1] GLPG2534(3-30 mg/kg,口服,b.i.d.)5天) 减轻小鼠 白细胞介素-33和 MC903型诱导的 公元样皮肤炎症的发展[1] 动物模型：由IL-23和IMQ诱导的银屑病样皮肤炎症模型[1]剂量：10和30 mg/kg给药：口服,b.i.d.5天结果：IL-23诱导的致病细胞因子如Il17a(79%)、Il22(49%)、Il1b(97%)和防御素Lcn2(69%)的表达减少。

[参考文献]

[1]. Lavazais S, et al. IRAK4 inhibition dampens pathogenic processes driving inflammatory skin diseases. Sci Transl Med. 2023 Feb 15;15(683):eabj3289.  

GLPG2534物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H24N6O4

[ 分子量 ]:
424.45

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