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Tezacaftor-d4

Tezacaftor-d4用途

Tezacaftor-d4(VX-661-d4)是氘标记的Tezacafter(HY-15448),是F508del CFTR校正器。替扎卡福有助于CFTR蛋白到达细胞表面[1][2]。

Tezacaftor-d4名称

[ CAS 号 ]:
1961280-24-9

[ 英文名 ]:
Tezacaftor-d4

Tezacaftor-d4生物活性

[ 描述 ]:

Tezacaftor-d4(VX-661-d4)是氘标记的Tezacafter(HY-15448),是F508del CFTR校正器。替扎卡福有助于CFTR蛋白到达细胞表面[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。然而,Ivacaftor(VX-770、HY-13017)这种立方英尺增效剂,有助于延长细胞表面立方英尺蛋白通道的开放时间。特扎卡福与 Ivacaftor公司结合,显示出对囊性纤维化和商品期货交易代码Phe508del突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacafter(VX-445、HY-111772)也是一种立方英尺校正器。 Elexacaft或Tezacaft或Ivacaft针对至少有一个菲508德尔突变的囊性纤维化(CF)中通常可避免肺移植适应症[3][4]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Treatment with VX-661 and Ivacaftor in a Phase 2 Study Resulted in Statistically Significant Improvements in Lung Function in People with Cystic Fibrosis Who Have Two Copies of the F508del Mutation. April 18, 2013

[3]. Taylor-Cousar JL, et al. Tezacaftor-Ivacaftor in Patients with Cystic Fibrosis Homozygous for Phe508del. N Engl J Med. 2017 Nov 23;377(21):2013-2023.

[4]. Burgel PR, et al. Rapid Improvement after Starting Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor in Patients with Cystic Fibrosis and Advanced Pulmonary Disease. Am J Respir Crit Care Med. 2021 Jul 1;204(1):64-73.

Tezacaftor-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₃D₄F₃N₂O₆

[ 分子量 ]:
524.52

Tezacaftor-d4

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Tezacaftor-d4物理化学性质

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