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替扎卡托

替扎卡托用途

VX-661 是 F508del CFTR 的矫正器,能够帮助 CFTR 蛋白与细胞表面结合。

替扎卡托名称

[ CAS 号 ]:
1152311-62-0

[ 中文名 ]:
替扎卡托

[ 英文名 ]:
Tezacaftor(VX-661)

[英文别名 ]:

tezacaftorum
vx661
cs-1078
Tezacaftor

替扎卡托生物活性

[ 描述 ]:

VX-661 是 F508del CFTR 的矫正器,能够帮助 CFTR 蛋白与细胞表面结合。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

在体外,与单独的VX-661相比,VX-661和ivacaftor的组合导致更高的CFTR活性[2]。

[参考文献]

[1]. Treatment with VX-661 and Ivacaftor in a Phase 2 Study Resulted in Statistically Significant Improvements in Lung Function in People with Cystic Fibrosis Who Have Two Copies of the F508del Mutation. April 18, 2013

[相关活性小分子]

鲁玛卡托 | 5-[(4-羧基苯基)亚甲基]-2-硫氧-3- [(3-三氟甲基)苯基-4-噻唑烷酮 | GlyH-101 | GLPG1837 | PPQ-102 | BPO-27外消旋体 | IOWH-032 | KM11060

替扎卡托物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
610.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₇F₃N₂O₆

[ 分子量 ]:
520.498

[ 闪点 ]:
323.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
520.182129

[ PSA ]:
113.18000

[ LogP ]:
2.65

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.628

[ 储存条件 ]:
-20℃

替扎卡托合成路线

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