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WAY 181187 oxalate

WAY 181187 oxalate用途

WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。

WAY 181187 oxalate作用

高亲和力和选择性5-HT6激动剂（Ki = 2.2 nM）。与其他5-HT和单胺受体相比，具有60倍的选择性。增加5-HT神经元的放电率。在体内直接注射到背缝核后，可改变睡眠和清醒状态。口服具有生物活性。

WAY 181187 oxalate名称

[ CAS 号 ]:
1883548-85-3

[ 英文名 ]:
WAY 181187 oxalate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

WAY 181187 oxalate生物活性

[ 描述 ]:

WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT6 Receptor:2.2 nM (Ki)

5-HT6 Receptor:6.6 nM (EC50)


[体外研究]

WAY-181187(SAX-187)草酸盐(1μM和10μM)增加ERK1/2的激活。WAY181187也增加Fyn激酶活性[2]。

[体内研究]

急性给予WAY-181187(SAX-187)草酸盐(3-30 mg/kg,s.c.)显著增加细胞外GABA浓度,而不改变大鼠额叶皮层中谷氨酸或去甲肾上腺素的水平。此外,WAY-181187草酸(30 mg/kg,s.c.)可适度但显著降低皮层多巴胺和5-HT水平[1]。

[参考文献]

[1]. Lee E Schechter, et al. Neuropharmacological Profile of Novel and Selective 5-HT6 Receptor Agonists: WAY-181187 and WAY-208466. Neuropsychopharmacology. 2008 May;33(6):1323-35.

[2]. Teresa Riccioni, et al. ST1936 Stimulates cAMP, Ca2+, ERK1/2 and Fyn Kinase Through a Full Activation of Cloned Human 5-HT6 Receptors. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):8-14.

WAY 181187 oxalate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H13ClN4O2S2.C2H2O4

[ 分子量 ]:
470.91

[ 精确质量 ]:
470.012146

[ 储存条件 ]:
室温,干燥

[ 水溶解性 ]:
溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 47.09, 最高浓度(mM): 100

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