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WAY-100635马来酸盐

WAY-100635马来酸盐用途

WAY-100635 Maleate 是有效的,5-HT1A 的选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。

WAY-100635马来酸盐名称

[ CAS 号 ]:
1092679-51-0

[ 中文名 ]:
N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-2-吡啶基-环己烷甲酰胺马来酸盐

[ 英文名 ]:
WAY-100635 Maleate

[英文别名 ]:

WAY-100635马来酸盐生物活性

[ 描述 ]:

WAY-100635 Maleate 是有效的,5-HT1A 的选择性抑制剂,其 pIC50值为 8.87,pA2 值为 9.71。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor:8.87 (pIC50)

5-HT1A Receptor:9.71 (pA2)


[体外研究]

WAY-100635马来酸盐是一种有效的,并且在高浓度下,是5-甲酰胺基色胺的5-HT1A受体激动剂作用的不可逾越的拮抗剂,其表观pA2值(0.3nM)为9.71。 WAY-100635取代5-HT1A放射性配体,[3H] 8-OH-DPAT(8-羟基-2-(二正丙氨基)四氢萘)与大鼠海马膜的特异性结合,plCIC50为8.87 [1] 。

[参考文献]

[1]. Forster EA, et al. A pharmacological profile of the selective silent 5-HT1A receptor antagonist, WAY-100635. Eur J Pharmacol. 1995 Jul 25;281(1):81-8.


[相关活性小分子]

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WAY-100635马来酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H38N4O6

[ 分子量 ]:
538.635

[ 精确质量 ]:
538.279114

[ PSA ]:
123.51000

[ LogP ]:
3.54040

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 储存条件 ]:
存放于惰性气体之中;避免空气,湿气 (吸湿)

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