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PI4KIIIbeta-IN-10

PI4KIIIbeta-IN-10用途

PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂，IC₅₀ 为 3.6 nM。

PI4KIIIbeta-IN-10名称

[ CAS 号 ]:
1881233-39-1

[ 中文名 ]:
PI4KIIIbeta-IN-10

[ 英文名 ]:
PI4KIIIbeta-IN-10

[英文别名 ]:

PI4KIIIbeta-IN-10生物活性

[ 描述 ]:

PI4KIIIbeta-IN-10 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

PI4KIIIβ:3.6 nM (IC50)

PI4KIIIα:3 μM (IC50)

PI3Kδ:720 nM (IC50)

PI3KC2γ:1 μM (IC50)

PI3Kα:10 μM (IC50)

PI3Kγ:20 μM (IC50)

[体外研究]

PI4KIIIβ-IN-10(化合物10)是有效的PI4KIIIβ抑制剂,对PI4KIIIβ相关的脂质激酶具有非常小的脱靶抑制。 PI4KIIIbeta-IN-10对PI3K2γ,PI4K2β和PI3Kβ的PI3KC2γ(IC50~1μM),PI3Kα(~10μM)和PI4KIIIα(~3μM)抑制作用较弱,对浓度高达20μM时抑制<20％ [1]。

[激酶实验]

在膜捕获测定中使用重组酶，磷酸肌醇和γ32P-ATP进行脂质激酶测定。将每种抑制剂（例如，PI4KIIIβ-IN-10）稀释到10％DMSO和激酶测定缓冲液中。完成反应后，将4μL点在0.2μm硝酸纤维素上。将膜在加热灯下干燥5分钟，然后进行1×30秒洗涤，并在1M NaCl / 1％磷酸中洗涤6×5分钟。将膜在加热灯下干燥20分钟，然后过夜暴露于荧光屏，然后在Typhoon 9500上进行磷光成像。使用SPOT量化强度。每种酶的规格如下。将L-α-磷脂酰肌醇和DOPS：DOPC脂质在水中超声处理以产生1mg / mL PI：DOPS：DOPC。反应设置如下：1）激酶测定缓冲液，PI：DOPS：DOPC，BSA和PI4KIIIβ，以10μL的总体积（2.5x溶液）合并; 2）加入5μL抑制剂溶液（5x溶液）并与酶混合物一起温育15分钟; 3）加入10μL冷ATP和γ32P-ATP（2.5x溶液）以引发反应30分钟。最终条件如下：20 mM Bis-Tris Propane pH 7.5,10 mM MgCl 2,0.075 mM Triton X-100,0.5 mM EGTA，1 mM DTT，100μMPI，500 ng /μLBSA，2.5nMPI4KIIIβ，2％ DMSO，10μMATP和1μCiγ32P-ATP [1]。

[参考文献]

[1]. Rutaganira FU, et al. Design and Structural Characterization of Potent and Selective Inhibitors of Phosphatidylinositol 4 Kinase IIIβ. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):1830-9.

[相关活性小分子]

N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺 | PI4KIIIbeta-IN-9 | KDU691 | PI4KIII beta抑制剂3 | BQR-695 | T-00127_HEV1 | BF738735

PI4KIIIbeta-IN-10物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₅N₃O₅S₂

[ 分子量 ]:
475.581

[ 精确质量 ]:
475.123566

[ LogP ]:
3.64

[ 折射率 ]:
1.631

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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