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PI4KIIIbeta-IN-9

PI4KIIIbeta-IN-9用途

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。

PI4KIIIbeta-IN-9名称

[ CAS 号 ]:
1429624-84-9

[ 中文名 ]:
PI4KIIIbeta-IN-9

[ 英文名 ]:
PI4KIIIbeta-IN-9

[英文别名 ]:

PI4KIIIbeta-IN-9生物活性

[ 描述 ]:

PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI4K

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

PI4KIIIβ:7 nM (IC50)

PI4KIIIα:2.6 μM (IC50)

PI3Kδ:152 nM (IC50)

PI3Kγ:1046 nM (IC50)

PI3Kα:2 μM (IC50)

PI3KC2γ:1 μM (IC50)

[体外研究]

PI4KIIIbeta-IN-9(化合物9)对PI4K2α,PI4K2β的PI3KC2γ(IC50~1μM),PI3Kα(~2μM)和PI4KIIIα(~2.6μM)抑制作用较弱,对浓度高达20μM时抑制<50％和PI3Kβ。 PI4KIIIβ-IN-9(化合物9)形成符合PI4KIIIβ活性位点的新月形。该分子与PI4KIIIβ广泛接触[1]。

[参考文献]

[1]. Rutaganira FU, et al. Design and Structural Characterization of Potent and Selective Inhibitors of Phosphatidylinositol 4 Kinase IIIβ. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):1830-9.

[相关活性小分子]

PI4KIIIbeta-IN-9物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₅N₃O₅S₂

[ 分子量 ]:
487.592

[ 精确质量 ]:
487.123566

[ LogP ]:
3.91

[ 折射率 ]:
1.659

[ 储存条件 ]:
2-8℃

PI4KIIIbeta-IN-9

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