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NNC 05-2090

NNC 05-2090用途

NNC 05-2090是mGAT2的有效抑制剂,Ki为1.4μM。抗惊厥特性[1]。

NNC 05-2090名称

[ CAS 号 ]:
184845-43-0

[ 英文名 ]:
NNC 05-2090

[英文别名 ]:

NNC 05-2090生物活性

[ 描述 ]:

NNC 05-2090是mGAT2的有效抑制剂,Ki为1.4μM。抗惊厥特性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GABA受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> GABA受体

[体外研究]

电话：05-2090呈剂量依赖性,对数据库/2小鼠的声诱发强直和阵挛惊厥有抑制作用,其第50页值为19μmol/kg[2]电话：05-2090呈剂量依赖性,在最大电休克(MES)实验中拮抗强直后肢扩展反应,其第50页值为73毫摩尔/千克[2]电话：05-2090在最高剂量(72-242毫摩尔/千克)明显(P＜0.05)降低了全身性癫痫的严重程度(癫痫分级为3-5级),并且在这些剂量下电话：05-2090也显著缩短了后放电持续时间(P＜0.05)[2]

[参考文献]

[1]. C Thomsen, et al. 1-(3-(9H-carbazol-9-yl)-1-propyl)-4-(2-methoxyphenyl)-4-piperidinol, a novel subtype selective inhibitor of the mouse type II GABA-transporter. Br J Pharmacol. 1997 Mar;120(6):983-5.  

[2]. N O Dalby, et al. Anticonvulsant properties of two GABA uptake inhibitors NNC 05-2045 and NNC 05-2090, not acting preferentially on GAT-1. Epilepsy Res. 1997 Jul;28(1):51-61.  

NNC 05-2090物理化学性质

[ 沸点 ]:
643.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C27H30N2O2

[ 分子量 ]:
414.54

[ 闪点 ]:
342.7ºC

[ 精确质量 ]:
450.20700

[ PSA ]:
37.63000

[ LogP ]:
5.91670

[ 蒸汽压 ]:
2.04E-17mmHg at 25°C

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