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ZD8321

ZD8321用途

ZD8321 是人 Neutrophil elastase (NE) 的有效抑制剂,其 Ki 值为 13±1.7 nM。

ZD8321名称

[ CAS 号 ]:
182073-77-4

[ 中文名 ]:
ZD8321

[ 英文名 ]:
ZD8321

[英文别名 ]:

T7FIA2S66D

ZD8321生物活性

[ 描述 ]:

ZD8321 是人 Neutrophil elastase (NE) 的有效抑制剂,其 Ki 值为 13±1.7 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Ki: 13±1.7 nM (Neutrophil elastase)[1]

[体外研究]

TNFα激活的HUVEC受ZD8321剂量依赖性抑制.ZD8321也抑制具有高弹性蛋白酶活性的癌细胞与TNFα激活的HUVEC之间的粘附。在ZD8321存在下,通过NE刺激表达细胞表面E-选择蛋白。在嗜中性粒细胞和HUVEC之间的粘附反应后,培养基中可溶性E-选择蛋白的浓度增加。这种增加也受剂量依赖性地受ZD8321抑制[2]。

[细胞实验]

在实验前，将HUVEC在含有5％FBS的RPMI 1640中在胶原包被的24孔板中培养6小时。将一些汇合的HUVEC进一步与TNFα（1ng / mL）和ZD8321（0-50mM）或与人NE（0-100ng / mL）在37℃温育4小时。对于粘附测定，将重悬于含有5％FBS的RPMI 1640中的癌细胞加入到每个HUVEC分层的孔中。将板在室温下以700rpm摇动10分钟，用PBS洗涤两次，并通过相差显微镜检查以确定结合到HUVEC单层上的细胞数。还以这种方式分析了嗜中性粒细胞与HUVEC的粘附反应[2]。

[参考文献]

[1]. Veale CA, et al. Orally active trifluoromethyl ketone inhibitors of human leukocyte elastase. J Med Chem. 1997 Sep 26;40(20):3173-81.

[2]. Nozawa F, et al. Elastase activity enhances the adhesion of neutrophil and cancer cells to vascular endothelial cells. J Surg Res. 2000 Dec;94(2):153-8.

[相关活性小分子]

DMP 777 | GW311616 | Sivelestat sodium tetrahydrate | Alvelestat | AE-3763 | BAY-678 | BAY-85-8501 | Lodelaben | ZD-0892

ZD8321物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
573.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₂₈F₃N₃O₅

[ 分子量 ]:
423.427

[ 闪点 ]:
300.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
423.198120

[ LogP ]:
3.26

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.471

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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