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DT-061

DT-061用途

DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。

DT-061名称

[ CAS 号 ]:
1809427-19-7

[ 中文名 ]:
DT-061

[ 英文名 ]:
DT-061

DT-061生物活性

[ 描述 ]:

DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

[ 靶点 ]

PP2A[1].


[体内研究]

DT-061(5mg/kg,口服强饲,4周)显示抑制H358或H441异种移植物生长的单一药剂活性。此外,DT-061和AZD6244的组合效率更高[1]。动物模型：6至8周龄雄性BALB/c nu/nu小鼠注射H441细胞(5×106)[1]。用量：5毫克/千克。给药：口服强饲4周。结果：显示出抑制肿瘤生长的活性。

[参考文献]

[1]. Kauko O, et al. PP2A inhibition is a druggable MEK inhibitor resistance mechanism in KRAS-mutant lung cancer cells. Sci Transl Med. 2018 Jul 18;10(450). pii: eaaq1093.

DT-061物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H23F3N2O5S

[ 分子量 ]:
520.52

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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