(2S,3R)-LP99

(2S,3R)-LP99用途

(2S,3R)-LP99是一种有效和选择性的BRD7和BRD9抑制剂,BRD9的KD为99 nM。(2S,3R)-LP99在体外和细胞中抑制BRD7和BRD9与乙酰化组蛋白的结合。(2S,3R)-LP99表明BRD7/9在调节促炎细胞因子分泌中发挥作用[1]。

(2S,3R)-LP99名称

[ CAS 号 ]:
1808948-28-8

[ 英文名 ]:
(2S,3R)-LP99

(2S,3R)-LP99生物活性

[ 描述 ]:

(2S,3R)-LP99是一种有效和选择性的BRD7和BRD9抑制剂,BRD9的KD为99 nM。(2S,3R)-LP99在体外和细胞中抑制BRD7和BRD9与乙酰化组蛋白的结合。(2S,3R)-LP99表明BRD7/9在调节促炎细胞因子分泌中发挥作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD7

BRD9:99 nM (Kd)

[体外研究]

(2S,3R)-LP99(化合物60)(0-100µM)抑制LPS刺激(100 ng/mL)THP-1细胞中IL6的表达【1】。

[参考文献]

[1]. Clark PG, et al. LP99: Discovery and Synthesis of the First Selective BRD7/9 Bromodomain Inhibitor. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 May 18;54(21):6217-21.

(2S,3R)-LP99物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₀ClN₃O₄S

[ 分子量 ]:
516.05

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