1808948-28-8

• 常用中文名：(2S,3R)-LP99
• 常用英文名：(2S,3R)-LP99
• CAS号：1808948-28-8
• 分子式：C₂₆H₃₀ClN₃O₄S
• 分子量：516.05
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2022-07-11 10:44:19
• 更新时间：2025-08-25 17:16:14
• (2S,3R)-LP99是一种有效和选择性的BRD7和BRD9抑制剂,BRD9的KD为99 nM。(2S,3R)-LP99在体外和细胞中抑制BRD7和BRD9与乙酰化组蛋白的结合。(2S,3R)-LP99表明BRD7/9在调节促炎细胞因子分泌中发挥作用[1]。

名称

• 英文名: (2S,3R)-LP99

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₀ClN₃O₄S
• 分子量: 516.05

生物活性

• 描述: (2S,3R)-LP99是一种有效和选择性的BRD7和BRD9抑制剂,BRD9的KD为99 nM。(2S,3R)-LP99在体外和细胞中抑制BRD7和BRD9与乙酰化组蛋白的结合。(2S,3R)-LP99表明BRD7/9在调节促炎细胞因子分泌中发挥作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD7

  BRD9:99 nM (Kd)

• 体外研究: (2S,3R)-LP99(化合物60)(0-100µM)抑制LPS刺激(100 ng/mL)THP-1细胞中IL6的表达【1】。
• 参考文献:

  [1]. Clark PG, et al. LP99: Discovery and Synthesis of the First Selective BRD7/9 Bromodomain Inhibitor. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 May 18;54(21):6217-21.