【TD52】TD52 CAS号:1798328-24-1【结构式性质活性】-化源网

TD52是一种厄洛替尼(HY-50896)衍生物,是一种口服有效的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)抑制剂癌症抑制剂。TD52通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路介导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡效应。TD52通过干扰Elk1与CIP2A启动子的结合间接降低CIP2A。TD52对p-EGFR的抑制作用较小,并且具有有效的抗癌活性[1]。

[ 描述 ]:

TD52是一种厄洛替尼(HY-50896)衍生物,是一种口服有效的蛋白磷酸酶2A(CIP2A)抑制剂癌症抑制剂。TD52通过调节CIP2A/PP2A/p-Akt信号通路介导三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡效应。TD52通过干扰Elk1与CIP2A启动子的结合间接降低CIP2A。TD52对p-EGFR的抑制作用较小,并且具有有效的抗癌活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

[ 靶点 ]

Akt

[体外研究]

TD52(2-10μM；48小时)显示出抗增殖能力,并在这些细胞系中诱导不同的凋亡效应[1]。TD52(5μM；48小时)对p-EGFR或EGFR表达的影响最小,但下调CIP2A表达[1]。TD52(2.5,5,7.5μM；48小时)时间依赖性诱导细胞凋亡,伴有CIP2A和p-Akt的下调[1]。TD52(5μM；24小时)显著增加TNBC细胞中PP2A的磷酸酶活性[1]。TD52(5μM；48小时)对其他常见RTK无明显影响,如IGFR、PDGFR和VEGFR2[1]。凋亡分析[1]细胞系：三种TNBC细胞系,包括HCC-1937、MDA-MB-231和MDA-MB-468细胞浓度：2、4、6、8、10μM培养时间：48小时结果：在这些细胞系中显示出抗增殖能力并诱导不同的凋亡效应。Western Blot分析[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：5μM孵育时间：48小时结果：对p-EGFR或EGFR表达影响最小,但下调CIP2A表达。

[体内研究]

TD52(10毫克/千克/天；灌胃；52天)显著抑制MDA-MB-468异种移植肿瘤大小和肿瘤重量[1]。动物模型：雌性NCr裸鼠(5-7周龄)[1]剂量：10mg/kg给药：灌胃；每日的52天结果：显著抑制MDA-MB-468异种移植瘤大小和肿瘤重量。降低三种MDA-MB-468异种移植瘤中CIP2A和p-Akt的蛋白表达。

[参考文献]

[1]. Chun-Yu Liu, et al. EGFR-independent Elk1/CIP2A signalling mediates apoptotic effect of an erlotinib derivative TD52 in triple-negative breast cancer cells. Eur J Cancer. 2017 Feb;72:112-123.

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₆N₄

[ 分子量 ]:
360.41

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C

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区域：上海市普陀区

价格：

联系人：徐经理

产品详情：TD52

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