PD-089828

PD-089828用途

PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。

PD-089828名称

[ CAS 号 ]:
179343-17-0

[ 英文名 ]:
PD-089828

[英文别名 ]:

PD-089828生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

[ 靶点 ]

FGFR1:0.15 μM (IC50)

PDGFR-β:1.76 μM (IC50)

EGFR:5.47 μM (IC50)

c-Src:0.18 μM (IC50)

[体外研究]

PD-089828(0.5-20μM；2小时)以0.82μM的IC50抑制PDGFR的自磷酸化[1]。PD-089828(1-50μM；2小时)以10.9μM的IC50值抑制EGFR自磷酸化[1]。在A121(p)细胞中,PD 089828以0.63μM的IC50值潜在地抑制FGFR-1的磷酸化[1]。PD-089828抑制所有三种生长因子刺激的DNA合成增加,PDGF的IC50值为0.8,EGF为1.7,bFGF诱导的有丝分裂为0.48μM[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：血管平滑肌细胞(血清刺激生长)浓度：10μM培养时间：连续8天结果：产生浓度相关的血清刺激细胞生长抑制,IC50值为1.8μM。Western Blot分析[1]细胞系：血管平滑肌细胞(用PDGF-BB 30 ng/ml)浓度：0.5-20μM孵育时间：2小时结果：用0.82μM的IC50抑制PDGFR的自磷酸化。

[参考文献]

[1]. Dahring TK, et al. Inhibition of growth factor-mediated tyrosine phosphorylation in vascular smooth muscle by PD 089828, a new synthetic protein tyrosine kinase inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jun;281(3):1446-56.

PD-089828物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈Cl₂N₆O

[ 分子量 ]:
405.28100

[ 精确质量 ]:
404.09200

[ PSA ]:
105.82000

[ LogP ]:
5.54590

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

PD-089828安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi