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RN-1 dihydrochloride

RN-1 dihydrochloride用途

RN-1盐酸是一种有效的、脑渗透剂、不可逆和选择性赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂,IC50为70 nM。RN-1盐酸对LSD1的选择性高于MAO-A和MAO-B,IC50值分别为0.51μM和2.785μM[1][2]。

RN-1 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1781835-13-9

[ 中文名 ]:
RN-1二盐酸盐

[ 英文名 ]:
RN-1 dihydrochloride

[英文别名 ]:

RN-1 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

[ 靶点 ]

IC50: 70 nM (LSD1), 0.51 μM (MAO-A) and 2.785 μM (MAO-B)[1]

[体外研究]

RN-1盐酸对卵巢癌细胞(SKOV3、OVCAR3、A2780和顺铂耐药A2780cis)具有细胞毒性,IC50值为≈100-200μM[3]。

[体内研究]

RN-1(3-10 mg/kg；腹腔注射；每日；连续2周或4周)盐酸可有效诱导红细胞中的胎儿血红蛋白(HbF)水平,并降低SCD小鼠的疾病病理学[2]。在C57BL/6雄性小鼠中,经腹腔注射RN-1二氢氯化物(10 mg/kg)后,可在给药后24小时内检测到血浆和脑组织中的浓度。脑/血浆暴露比为88.9。RN-1盐酸显著损害长期记忆,但不损害短期记忆[1]。动物模型：镰状细胞病(SCD)小鼠[2]剂量：3mg/kg或10mg/kg给药：腹腔注射。；每日的连续2或4周结果：有效诱导红细胞中的HbF水平,减少SCD小鼠的疾病病理学。

[参考文献]

[1]. Ramesh Neelamegam, et al. Brain-penetrant LSD1 inhibitors can block memory consolidation. ACS Chem Neurosci. 2012 Feb 15;3(2):120-128.

[2]. Shuaiying Cui, et al. The LSD1 inhibitor RN-1 induces fetal hemoglobin synthesis and reduces disease pathology in sickle cell mice. Blood. 2015 Jul 16;126(3):386-96.

[3]. Sergiy Konovalov, et al. Analysis of the levels of lysine-specific demethylase 1 (LSD1) mRNA in human ovarian tumors and the effects of chemical LSD1 inhibitors in ovarian cancer cell lines. J Ovarian Res. 2013 Oct 29;6(1):75.

RN-1 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₁Cl₂N₃O₂

[ 分子量 ]:
452.42

[ 精确质量 ]:
451.179321

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

RN-1 dihydrochloride

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RN-1 dihydrochloride生物活性

RN-1 dihydrochloride物理化学性质

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