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安倍生坦

安倍生坦用途

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

安倍生坦名称

[ CAS 号 ]:
177036-94-1

[ 中文名 ]:
安倍生坦

[ 英文名 ]:
Ambrisentan

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Letairis
ambrisentan
UNII-HW6NV07QEC

安倍生坦生物活性

[ 描述 ]:

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

ETA receptor[1]

[体外研究]

Ambrisentan是一种内皮素A型受体拮抗剂[1]。 Ambrisentan诱导Nrf2激活。在缺氧暴露24小时时BMEC单层中的内皮通透性增加,并且与载体对照相比,安立生坦减弱缺氧诱导的BMEC泄漏。当治疗前BMEC用针对Nrf2的siRNA转染时,这些结果是相反的[2]。

[体内研究]

在Ambrisentan组中,肝羟脯氨酸含量显着低于对照组(分别为18.0μg/ g±6.1μg/ g对33.9μg/ g±13.5μg/ g肝脏,P = 0.014)。通过天狼星红染色估计的肝纤维化和α-平滑肌肌动蛋白阳性区域,指示活化的肝星状细胞,在安立生坦组中也显着降低(分别为0.46％±0.18％和1.11％±0.28％,P = 0.0003) ;和0.12％±0.08％对0.25％±0.11％,P = 0.047)。此外,安立生坦组的前胶原-1和金属蛋白酶组织抑制剂-1(TIMP-1)的肝RNA表达水平分别显着降低60％和45％。肝脏中的炎症,脂肪变性和内皮素相关的mRNA表达在各组之间没有显着差异。 Ambrisentan通过抑制肝星状细胞活化和减少前胶原-1和TIMP-1基因表达来减弱肝纤维化的进展。 Ambrisentan不影响炎症或脂肪变性[1]。

[细胞实验]

除非另有说明，否则对于每个BMEC实验，将细胞随机分成4组：（1）常氧载体对照（Nx-CTRL）; （2）常氧处理; （3）缺氧（24小时）对照（Hx-CTRL）和（4）缺氧（24小时）处理。如前所述，在任何低氧暴露之前24小时加入Nrf2激活剂。细胞治疗是; Protandim（100μg/ mL），甲醋唑胺（125μg/ mL，硝苯地平（7μg/ mL）或Ambrisentan（40μg/ mL）。此外，一些细胞用Nrf2 siRNA处理。在这些实验中，添加siRNA在药物治疗之前，BMEC 24小时缺氧暴露的理由是确保细胞仍然用siRNA进行转染，用于药物预处理（常氧24小时）和24小时缺氧暴露。数据来自于三个独立的日子（n = 9）至少三个单独的细胞培养制剂[2]。

[动物实验]

小鼠[1]使用总共13只雄性FLS-ob / ob小鼠（年龄，8周;体重，42.88g±1.74g）。在12周龄时，将雄性FLS-ob / ob小鼠随机分配到Ambrisentan（n = 8）或对照（n = 5）组。胃内灌胃给药在具有适当大小的胃管的清醒动物中进行。每天下午口服施用安立生坦（每天2.5mg / kg），通过胃管推注4周。将水施用于对照组。在第4周，将动物禁食4小时并抽取尾静脉血并进行血糖测定。 4周后通过戊巴比妥麻醉注射杀死动物并从右心室收集血液。将血浆样品冷冻并储存在-80℃。然后称重肝脏和内脏脂肪，在液氮中快速冷冻，并储存在-80℃。将另外的肝脏样本固定在10％缓冲的福尔马林中并包埋在石蜡中用于组织学分析。

[参考文献]

[1]. Okamoto T, et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan, an endothelin-A receptor antagonist, in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22):933-41.

[2]. Lisk C, et al. Nrf2 activation: a potential strategy for the prevention of acute mountain sickness. Free Radic Biol Med. 2013 Oct;63:264-73.

[相关活性小分子]

安倍生坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.228g/cm3

[ 沸点 ]:
551.1ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
>150°C (dec.)

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₂N₂O₄

[ 分子量 ]:
378.42100

[ 闪点 ]:
287.1ºC

[ 精确质量 ]:
378.15800

[ PSA ]:
81.54000

[ LogP ]:
3.51560

[ 蒸汽压 ]:
5.56E-13mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.593

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer

安倍生坦安全信息

[ 风险声明 (欧洲) ]:
62/63

[ 安全声明 (欧洲) ]:
53-36/37/39-45

[ RTECS号 ]:
UA2459660

[ 海关编码 ]:
2933599090

安倍生坦海关

[ 海关编码 ]: 2933599090

[ 中文概述 ]:
2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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