S-2474
S-2474用途
S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎药。
S-2474名称
S-2474生物活性
[ 描述 ]:
S-2474 是 COX-2 和 5-lipoxygenase 的抑制剂,在人完整的细胞中,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 27 μM,为一种非甾体抗炎药。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
COX-2:11 nM (IC50)
COX-1:27 μM (IC50)
5-Lipoxygenase
[体外研究]
S-2474是COX-2和5-脂氧合酶的抑制剂,COX-2和COX-1的IC50分别为11 nM和27μM[1]。 S-2474以浓度依赖性方式显着阻止神经元Aβ诱导的细胞死亡(IC50 = 26±12nM)。 S-2474(10μM)完全抑制Aβ(25-35)诱导的神经细胞死亡。 S-2474还显示Aβ(1-40)诱导的神经元细胞死亡中的神经保护作用。 S-2474以浓度依赖性方式抑制PGD2的产生(IC50 = 69.8±21.9nM)。 S-2474(10μM)显着降低PGD2的升高水平,并减少来自Aβ(25-35)处理的神经元的自由基[2]。 S-2474显着阻止神经元发生sPLA2-IIA诱导的细胞死亡。 S-2474完全改善sPLA2-IIA诱导的凋亡特征,例如染色质的缩合和DNA的片段化。此外,S-2474显着抑制sPLA2-IIA诱导的PGD2的产生。 S-2474以浓度依赖性方式抑制sPLA2-IIA诱导的神经细胞死亡(IC50 = 94 nM)[3]。
[细胞实验]
实验主要在以下两个条件下进行。 （i）在存在或不存在S-2474的情况下，在37℃下用10μMAβ（25-35）或Aβ（1-40）处理神经元（2.5×10 5个细胞/ cm 2）。用含有1％去离子水和0.1％DMSO的培养基处理载体对照。用含有10μMAβ（25-35）和0.1％DMSO的培养基处理Aβ对照。 （ii）用类二十烷酸在37℃处理神经元（2.5×10 5个细胞/ cm 2）。用含有0.1％乙醇的培养基处理载体对照。采用两种不同的方法来评估Aβ的神经毒性。首先，使用反映线粒体琥珀酸脱氢酶活性的3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基溴化四唑溴化物染料（MTT）还原试验。其次，根据形态学标准计算残留细胞;具有完整神经突和平滑圆形体细胞的神经元被认为是可行的，而具有退化神经突和不规则体细胞的神经元被认为是不可行的。
[参考文献]
[相关活性小分子]
S-2474物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H31NO3S
[ 分子量 ]:
365.53000
[ 精确质量 ]:
365.20200
[ PSA ]:
65.99000
[ LogP ]:
5.40220
[ 储存条件 ]:
2-8℃
推荐生产厂家/供应商：
相关化合物
[S-2474]化源网提供S-2474CAS号158089-95-3，S-2474MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询S-2474上化源网，专业又轻松。>>电脑版：S-2474
标题：【S-2474】S-2474 CAS号:158089-95-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/158089-95-3_980116.html