dictyostatin

dictyostatin用途

Dictyostatin((-)-Dictyostin；Dictyostatin 1)是一种有效的微管稳定剂。Dictyostatin也是一种抗癌剂。Dictyostatin显示出抗增殖活性。Dictyostatin具有研究τ病变的潜力[1][2][3]。

dictyostatin名称

[ CAS 号 ]:
156312-07-1

[ 英文名 ]:
dictyostatin

[英文别名 ]:

dictyostatin生物活性

[ 描述 ]:

Dictyostatin((-)-Dictyostin；Dictyostatin 1)是一种有效的微管稳定剂。Dictyostatin也是一种抗癌剂。Dictyostatin显示出抗增殖活性。Dictyostatin具有研究τ病变的潜力[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白

[体外研究]

Dictyostatin(0-100 nM；72-120小时)在癌细胞中显示出抗增殖活性[2]。 细胞活力测定[2]细胞系：A549、EpoB40/A549、1A9、1A9/PTX10、1A9/PTX22细胞浓度：0-100 nM培养时间：72-120 h结果：A549,EpoB40/A549,1A9,1A9/PTX10和1A9/PTX22的GI50分别为0.5、5.1、1.3、18.8和5.1 nM。

[体内研究]

Dictyostatin(0.3、1mg/kg腹腔注射；每周一次,持续 3.个月) 可改善小鼠的 机器翻译密度并减少轴突营养不良[3]。 动物模型：6个月大雄性B6 PS19 tau Tg小鼠[3]剂量：0.3,1 mg/kg给药：I.p。；结果：与溶媒处理的PS19小鼠相比,MT密度提高,轴突营养不良减少,tau病理学减少,海马神经元存活率增加,导致不溶性TauAcK280显著减少。

[参考文献]

[1]. George R. Pettit, et al. Isolation and structure of the cancer cell growth inhibitor dictyostatin 1. J. Chem. Soc., Chem. Commun., 1995, 2373-2670.

[2]. Vollmer LL, et al. A simplified synthesis of novel dictyostatin analogues with in vitro activity against epothilone B-resistant cells and antiangiogenic activity in zebrafish embryos. Mol Cancer Ther. 2011 Jun;10(6):994-1006.  

[3]. Makani V, et al. Evaluation of the brain-penetrant microtubule-stabilizing agent, dictyostatin, in the PS19 tau transgenic mouse model of tauopathy. Acta Neuropathol Commun. 2016 Sep 29;4(1):106.  

dictyostatin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H52O6

[ 分子量 ]:
532.75200

[ 精确质量 ]:
532.37600

[ PSA ]:
107.22000

[ LogP ]:
5.14320

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