艾维替尼

艾维替尼用途

艾维替尼，也称为AC0010或AC0010MA，是一种口服，不可逆，表皮生长因子受体（EGFR）突变选择性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服给药后，阿维替尼共价结合并抑制EGFR突变形式的活性，包括耐药性T790M EGFR突变体，其可预防由突变形式的EGFR介导的信号传导。这可能既诱导细胞死亡又抑制EGFR突变的肿瘤细胞中的肿瘤生长。 EGFR是一种在多种Ys中突变的受体酪氨酸激酶，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性，因此与非选择性EGFR抑制剂相比，其毒性特征可能会降低，而非选择性EGFR抑制剂也抑制野生型EGFR。

艾维替尼名称

[ CAS 号 ]:
1557267-42-1

[ 中文名 ]:
艾维替尼

[ 英文名 ]:
Avitinib

[英文别名 ]:

Avitinib
Avi Tini

艾维替尼生物活性

[ 描述 ]:

阿维替尼(AC0010)是一种不可逆的突变选择性EGFR抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌(NSCLC)中EGFR T790M耐药突变。阿比伐替尼也是一种新型BTK抑制剂。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[参考文献]

[1]. Xu X, Mao L, Xu W, et al. AC0010, an Irreversible EGFR Inhibitor Selectively Targeting Mutated EGFR and Overcoming T790M-Induced Resistance in Animal Models and Lung Cancer Patients. Mol Cancer Ther. 2016;15(11):2586-2597.

[2]. Yan X, Zhou Y, Huang S, et al. Promising efficacy of novel BTK inhibitor AC0010 in mantle cell lymphoma. J Cancer Res Clin Oncol. 2018;144(4):697-706.

艾维替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₆FN₇O₂

[ 分子量 ]:
487.529

[ 精确质量 ]:
487.213196

[ LogP ]:
3.50

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.697

[ 储存条件 ]:
-20℃

艾维替尼

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艾维替尼生物活性

艾维替尼物理化学性质

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