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阿西马朵林

阿西马朵林用途

Asimadoline是一种有效的 κ opioid 受体激动剂,对于豚鼠和人类重组κ opioid受体的 IC50 值分别为5.6和1.2nM。

阿西马朵林名称

[ CAS 号 ]:
153205-46-0

[ 中文名 ]:
阿西马朵林

[ 英文名 ]:
Asimadoline

[英文别名 ]:

UNII-D0VK52NV5M
Asimadoline

阿西马朵林生物活性

[ 描述 ]:

Asimadoline是一种有效的 κ opioid 受体激动剂,对于豚鼠和人类重组κ opioid受体的 IC50 值分别为5.6和1.2nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 5.6 nM (guinea pig κ opioid), 1.2 nM (human recombinant κ opioid)[1]

[体外研究]

Asimadoline与μ-阿片受体结合的IC50为3μM,δ-阿片受体的IC50为0.7μM。 D1,D2,红藻氨酸,σ,PCP/NMDA,H1,α1,α2,M1/M2,甘氨酸,5HT1A,5HT1C,5HT1D,5HT2,5HT3,AMPA和红藻氨酸/ AMPA受体的IC50值均> 10 IC50,提示没有相关的抗组胺能,抗维生素或抗胆碱能作用。在高浓度下,Asimadoline对大鼠十二指肠中的400μM氯化钡表现出解痉作用(IC50 =4.2μM),表明Asimadoline可通过未鉴定的机制阻断钡对平滑肌的直接刺激作用[1]。

[体内研究]

口服给药后的吸收率在大鼠中为80％,在狗和猴中为> 90％。 Asimadoline的新陈代谢迅速,在动物和人类中看起来相似。阿司匹林具有外周抗炎作用,其部分通过关节液P物质水平的增加来介导[1]。使用阿司匹林(5 mg/kg /天腹腔注射)治疗可以在所有三种时间方案中显着(和持续)减轻疾病[2]。

[动物实验]

大鼠：每天两次ip注射给予DA大鼠阿司匹林（5mg / kg /天，每组n = 10）或载体（2mL / kg /天，n = 10）（i）在原发性炎症期（第1-3天）; （ii）疾病一旦确定（第13-21天）;或（iii）在整个时间过程中（第1-21天）。非关节炎对照动物每天腹膜内注射两次，接受阿司匹林（5mg / kg /天，n = 5）或载体（2mL / kg /天，n = 5）。在所有情况下，评估疾病参数。在该实验中，仅在大鼠被杀死后（第21天）评估关节组织的SP含量[2]。

[参考文献]

[1]. Camilleri M, et al. Asimadoline, a κ-Opioid Agonist, and Visceral Sensation. Neurogastroenterol Motil. 2008 Sep; 20(9): 971–979.

[2]. Binder W, et al. Involvement of substance P in the anti-inflammatory effects of the peripherally selective kappa-opioid asimadoline and the NK1 antagonist GR205171. Eur J Neurosci. 1999 Jun;11(6):2065-72.

[相关活性小分子]

阿西马朵林物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
605.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₀N₂O₂

[ 分子量 ]:
414.539

[ 闪点 ]:
320.2±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
414.230713

[ PSA ]:
43.78000

[ LogP ]:
3.71

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.617

[ 储存条件 ]:
-20℃

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