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艾司妥单抗

艾司妥单抗用途

Istiratumab(M-6495)是一种针对IGF-1R和ErbB3的双特异性单克隆抗体。依斯替拉单抗通过蛋白酶体途径诱导IGF-1R和ErbB3受体降解。依斯替拉单抗可用于癌症研究[1][2][3]。

艾司妥单抗名称

[ CAS 号 ]:
1509928-04-4

[ 中文名 ]:
艾司妥单抗

[ 英文名 ]:
Istiratumab

艾司妥单抗生物活性

[ 描述 ]:

Istiratumab(M-6495)是一种针对IGF-1R和ErbB3的双特异性单克隆抗体。依斯替拉单抗通过蛋白酶体途径诱导IGF-1R和ErbB3受体降解。依斯替拉单抗可用于癌症研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R

[体外研究]

依斯替拉单抗(500 nM,24小时) 在人胰腺癌细胞系中抑制 胰岛素样生长因子-1和 HRG(小时)共刺激引起的自动变速器激活[2]。 依斯替拉单抗(500 nM,24小时) 抑制具有激活 克拉突变的胰腺癌细胞中 胰岛素样生长因子-1和 HRG(小时)诱导的 自动变速器磷酸化[2]。 依斯替拉单抗(500 nM,24小时)通过蛋白酶体途径诱导 胰岛素样生长因子-1R和 ErbB3型受体降解[2]。 依斯替拉单抗(1μM,60分钟) 阻断卵巢癌细胞系中 PI3K和 地图信号级联的激活[3]。 Western Blot分析[2]细胞株：AsPC1、BxPC3、Capan2、CFPAC1等。浓度：500 nM孵育时间：24小时结果：胰腺癌细胞株中IGF-1R和/或ErbB3蛋白水平降低。

[参考文献]

[1]. Kundranda M, et al. Randomized, double-blind, placebo-controlled phase II study of istiratumab (MM-141) plus nab-paclitaxel and gemcitabine versus nab-paclitaxel and gemcitabine in front-line metastatic pancreatic cancer (CARRIE). Ann Oncol. 2020 Jan;31(1):79-87.  

[2]. Camblin AJ, et al. Dual Inhibition of IGF-1R and ErbB3 Enhances the Activity of Gemcitabine and Nab-Paclitaxel in Preclinical Models of Pancreatic Cancer. Clin Cancer Res. 2018 Jun 15;24(12):2873-2885.  

[3]. Camblin AJ, et al. Dual targeting of IGF-1R and ErbB3 as a potential therapeutic regimen for ovarian cancer. Sci Rep. 2019 Nov 14;9(1):16832.  

艾司妥单抗物理化学性质

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