(2S,3S)-3-[N-(Quinoxaline-2-carbonyl)-L-asparaginyl]amino-2-hydroxy-4- phenylbutanoyl-L-proline, tert-butylamide

用途

R-87366是一种水溶性人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。R-87366对HIV蛋白酶具有有效的抑制作用,Ki值为11nM。R-87366可用于抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
144779-91-9

[ 英文名 ]:
(2S,3S)-3-[N-(Quinoxaline-2-carbonyl)-L-asparaginyl]amino-2-hydroxy-4- phenylbutanoyl-L-proline, tert-butylamide

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

R-87366是一种水溶性人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。R-87366对HIV蛋白酶具有有效的抑制作用,Ki值为11nM。R-87366可用于抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

[ 靶点 ]

Ki: 11 nM (HIV protease)[1]. IC90: 0.5 μM (HIV-1IIIB acutely infected cells)[1]


[体外研究]

第87366页对人类免疫缺陷病毒蛋白酶具有强效抑制作用,Ki公司值为 11nM[1]第87366页对 HIV-1IIIB病毒急性感染细胞具有活性,集成电路90值为 0.5μM[1]第87366页具有中等水溶性[1]。 R-87366(0.25μM；0.5μM)对慢性感染的 Molt-4/HIV-1IIIB型细胞也有活性,并抑制 第55页蛋白水解加工成 第17页[1]

[参考文献]

[1]. T Komai, et al. In vitro and ex vivo anti-human immunodeficiency virus (HIV) activities of a new water-soluble HIV protease inhibitor, R-87366, containing (2S,3S)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoic acid. Biol Pharm Bull. 1997 Feb;20(2):175-80.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.311g/cm3

[ 沸点 ]:
1055.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C32H39N7O6

[ 分子量 ]:
617.69500

[ 闪点 ]:
592.1ºC

[ 精确质量 ]:
617.29600

[ PSA ]:
208.17000

[ LogP ]:
3.94070

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.622

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