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Opiranserin

Opiranserin用途

Opiranserin(VVZ-149,VVZ-000149)是一种有效的选择性混合甘氨酸GlyT2转运蛋白阻滞剂(IC50=0.86 uM),嘌呤P2X3受体拮抗剂(IC50=0.87 uM)和5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂(IC50=1.3 uM)；对术后疼痛表现出镇痛作用。疼痛2期临床

Opiranserin名称

[ CAS 号 ]:
1441000-45-8

[ 英文名 ]:
Opiranserin

[英文别名 ]:

opiranserin

Opiranserin生物活性

[ 描述 ]:

Opiranserin(VVZ-149,VVZ-000149)是一种有效的选择性混合甘氨酸GlyT2转运蛋白阻滞剂(IC50=0.86 uM),嘌呤P2X3受体拮抗剂(IC50=0.87 uM)和5-羟色胺5-HT2A受体拮抗剂(IC50=1.3 uM)；对术后疼痛表现出镇痛作用。疼痛2期临床

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> GLYT

信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> GLYT

[ 靶点 ]

5-HT2A Receptor:1.3 μM (IC50)

GlyT2:0.86 μM (IC50)

rP2X3:0.87 μM (IC50)

[参考文献]

[1]. Oh J, et al. Safety, Tolerability, and Pharmacokinetic Characteristics of a Novel Nonopioid Analgesic, VVZ-149 Injections in Healthy Volunteers: A First-in-Class, First-in-Human Study. J Clin Pharmacol. 2018 Jan;58(1):64-73.

[2]. Nedeljkovic SS, et al. Randomised, double-blind, parallel group, placebo-controlled study to evaluate the analgesic efficacy and safety of VVZ-149 injections for postoperative pain following laparoscopic colorectal surgery. BMJ Open. 2017 Feb 17;7(2):e011035.

[3]. Pang MH, et al. A series of case studies: practical methodology for identifying antinociceptive multi-target drugs. Drug Discov Today. 2012 May;17(9-10):425-34.

Opiranserin物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
489.0±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₃₄N₂O₅

[ 分子量 ]:
394.505

[ 闪点 ]:
249.6±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
394.246765

[ LogP ]:
1.88

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.532

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