LY5

LY5用途

LY5是STAT3抑制剂,IC50值为0.5μM。LY5诱导细胞凋亡并抑制STAT3磷酸化。LY5在体内显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1]。

LY5名称

[ CAS 号 ]:
1436382-03-4

[ 英文名 ]:
LY5

[英文别名 ]:

LY5生物活性

[ 描述 ]:

LY5是STAT3抑制剂,IC50值为0.5μM。LY5诱导细胞凋亡并抑制STAT3磷酸化。LY5在体内显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT

[ 靶点 ]

IC50: 0.5 μM (STAT3)[1]


[体外研究]

LY5对U2OS、RH30和RD2癌细胞显示出抑制作用,IC50值分别为0.52、0.55和1.39μM[1]。LY5(0.25-1μM；16 h)诱导人肉瘤癌细胞凋亡并抑制STAT3磷酸化[1]。LY5(0.25-1μM；5小时)抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化[1]。Western Blot分析[1]细胞系：RH30和EW8细胞系浓度：0.25-1μM孵育时间：16小时结果：在0.5μM时完全抑制Tyr705磷酸化,并剂量依赖性地减少P-STAT3的形成。

[体内研究]

LY5(5 mg/kg；每天腹腔注射一次,持续21天)抑制体内乳腺肿瘤生长[1]。动物模型：MDA-MB-231癌细胞注射裸小鼠[1]剂量：5mg/kg给药：腹膜内注射；5mg/kg；每天一次；结果：抑制肿瘤生长并显著缩小肿瘤大小。

[参考文献]

[1]. Yu W, et al. Discovery of novel STAT3 small molecule inhibitors via in silico site-directed fragment-based drug design. J Med Chem. 2013 Jun 13;56(11):4402-12.  

LY5物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
635.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C15H11N3O4S

[ 分子量 ]:
329.331

[ 闪点 ]:
338.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
329.047028

[ LogP ]:
0.03

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.717

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