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MK-8262

MK-8262用途

MK-8262是一种口服有效的胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂,IC50为53 nM,对数 D/5.3。MK-8262是一种双三氟甲基类似物,有可能用于冠心病(CHD)相关的高密度脂蛋白(HDL)和低密度脂蛋白(LDL)研究[1]。

MK-8262名称

[ CAS 号 ]:
1432054-03-9

[ 英文名 ]:
MK-8262

MK-8262生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> CETP

[ 靶点 ]

IC50: 53 nM (CETP)[1]

[体外研究]

MK-8262(化合物87)以剂量依赖性的方式从一开始就降低细胞活力∼在所有8个细胞系中,无论人类CYP表达或谷胱甘肽消耗情况如何,均为10μM(表达人类CYP1A2、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C8、CYP2B6、CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9的HEK293/CYP细胞系)[1]。在8个细胞系中,MK-8262对人CYP蛋白浓度或Nrf2激活没有影响[1]。

[体内研究]

MK-8262(化合物87；10 mg/kg；口服)导致CETP转基因小鼠慢性治疗2周后HDL胆固醇显著升高[1]。MK-8262(1 mg/kg；iv)的T1/2 MRT为6小时,CL为2.6 mL/min•kg,小鼠的Vss为0.95 L/kg[1]。MK-8262(2 mg/kg；po)对小鼠的Cmax为0.43μM,AUC为7.9μM•h[1]。MK-8262(1 mg/kg；iv)的T1/2最大残留量为13小时,CL为3.1 mL/min•kg,小鼠的Vss为2.4 L/kg[1]。MK-8262(2 mg/kg；po)对小鼠的Cmax为0.4μM,AUC为9.7μM•h[1]。

[参考文献]

[1]. Petr Vachal, et al. Invention of MK-8262, a Cholesteryl Ester Transfer Protein (CETP) Inhibitor Backup to Anacetrapib with Best-in-Class Properties. J Med Chem. 2021 Aug 10.

MK-8262物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₅H₂₅F₉N₂O₅

[ 分子量 ]:
724.57

MK-8262

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MK-8262名称

MK-8262生物活性

MK-8262物理化学性质

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