Izuforant
Izuforant用途
伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎作用[1][2]。
Izuforant名称
[ CAS 号 ]:
1429374-83-3
[ 英文名 ]:
Izuforant
Izuforant生物活性
[ 描述 ]:
伊苏福仑(JW1601)(化合物24)是一种口服活性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,对人H4R的IC50为36 nM。伊苏福仑还显示了人5-羟色胺3受体(h5-HT3R)的结合亲和力,IC50为9.1μM。伊佐福具有强烈的止痒和抗炎作用[1][2]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Human H4 Receptor:36 nM (IC50)
h5-HT3R:9.1 μM (IC50)
[体外研究]
伊苏福仑(JW1601)(化合物24)在小鼠和人中显示出代谢稳定性,CLh、int值分别为3.05和1.33 mL/min/mg[1]。
[体内研究]
伊苏福仑(JW1601)(50 mg/kg;p.o.;一次)可减少组胺和p物质诱导的小鼠瘙痒[1]。伊苏福仑(100mg/kg;p.o.;每天两次,持续3周)抑制恶唑酮诱导的小鼠特应性皮炎[1]。动物模型:雌性ICR小鼠(8周龄)[1]剂量:50 mg/kg给药:口服给药,一次结果:组胺和P物质诱导的瘙痒减少。动物模型:雌性Balb/c小鼠(6周龄,20±3 g)[1]剂量:100 mg/kg给药:口服给药,每天两次,共3周结果:抑制恶唑酮诱导的特应性皮炎(51.2%抑制)。动物模型:ICR小鼠(20~30 g)和SD大鼠(200~300 g)[1]剂量:小鼠50 mg/kg,大鼠10 mg/kg给药:口服给药(药代动力学分析)结果:伊苏福仑(化合物24)[1]复方小鼠-大鼠t1/2(h)Cmax(μg/mL)AUCinf(μg•hr/mL)t1/2/h Cmax(微g/mL)、AUCIF(μg.hr/mL),伊苏福朗0.96 18.87 32.17 1.30 2.42 4.51
[参考文献]
Izuforant物理化学性质
[ 分子式 ]:
C12H12BrN7
[ 分子量 ]:
334.17
推荐生产厂家/供应商:
暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。
热门化合物
[Izuforant]化源网提供IzuforantCAS号1429374-83-3,IzuforantMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Izuforant上化源网,专业又轻松。>>电脑版:Izuforant
标题:【Izuforant】Izuforant CAS号:1429374-83-3【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/1429374-83-3_1713747.html