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1-[2-[[(cyclopropylcarbonyl)ethylamino]methyl]-4-(trifluoromethyl)phenyl]-6-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-aceticacid

用途

LAS191859 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 CRTh2 拮抗剂,抗人 CRTh2?的 IC50 为 9.58 nM。LAS191859 可用于慢性哮喘的研究。

名称

[ CAS 号 ]:
1420071-13-1

[ 中文名 ]:
1-[2-[[(cyclopropylcarbonyl)ethylamino]methyl]-4-(trifluoromethyl)phenyl]-6-methyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-aceticacid

[ 英文名 ]:
las191859

生物活性

[ 描述 ]:

LAS191859 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 CRTh2 拮抗剂,抗人 CRTh2?的 IC50 为 9.58 nM。LAS191859 可用于慢性哮喘的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 7.6 nM (guinea pig CRTh2), 9.58 nM (human CRTh2), 14 nM (rat CRTh2), 15.5 nM (mouse CRTh2)[1]


[参考文献]

[1]. Calbet M, et al. Pharmacological characterization of CRTh2 antagonist LAS191859: Long receptor residence time translates into long-lasting in vivo efficacy. Pharmacol Res. 2016 Sep;111:208-216.  

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H24F3N3O3

[ 分子量 ]:
459.46

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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