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GSK2798745

GSK2798745用途

GSK2798745 是一流的,高效的,选择性的且具有口服活性的 瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂,对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于治疗与充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。

GSK2798745名称

[ CAS 号 ]:
1419609-94-1

[ 英文名 ]:
GSK2798745

[英文别名 ]:

GSK2798745生物活性

[ 描述 ]:

GSK2798745 是一流的,高效的,选择性的且具有口服活性的 瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂,对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于治疗与充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1.8 nM (hTRPV4) and 1.6 nM (rTRPV4)[2]


[参考文献]

[1]. Goyal N, et al. Clinical Pharmacokinetics, Safety, and Tolerability of a Novel, First-in-Class TRPV4 Ion Channel Inhibitor, GSK2798745, in Healthy and Heart Failure Subjects. Am J Cardiovasc Drugs. 2019 Jun;19(3):335-342.

[2]. Brooks CA, et al. Discovery of GSK2798745: A Clinical Candidate for Inhibition of Transient Receptor Potential Vanilloid 4 (TRPV4). ACS Med Chem Lett. 2019 Jul 15;10(8):1228-1233.

GSK2798745物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
682.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H28N6O3

[ 分子量 ]:
460.528

[ 闪点 ]:
366.3±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
460.222290

[ LogP ]:
1.76

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.680

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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