LPA1拮抗剂1
LPA1拮抗剂1用途
LPA1 antagonist 1 是具有高度选择性的,溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 25 nM。
LPA1拮抗剂1名称
LPA1拮抗剂1生物活性
[ 描述 ]:
LPA1 antagonist 1 是具有高度选择性的,溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 25 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
IC50: 25 nM (LPA1)[1].
[体外研究]
LPA1拮抗剂1(化合物2)对LPA1显示出非常有效和高度选择性的抑制活性,即使在非常高的浓度下对LPA3几乎没有抑制作用。据我们所知,LPA1拮抗剂1是迄今为止报道的最具选择性的非脂质LPA1拮抗剂。似乎来自N-芳基三唑化学类的化合物(例如,LPA1拮抗剂1)对LPA1的选择性比来自相应吡唑系列的化合物高得多。与Ki16425和AM095相比,LPA1拮抗剂1显示出大大改善的抗增殖活性。 LPA1拮抗剂1表现出最高的LPA1选择性,并且以高效力减弱LPA诱导的NHLF增殖和收缩[1]。
[体内研究]
在小鼠中口服给予LPA1拮抗剂1引起静脉内LPA刺激后诱导的血清组胺水平的剂量依赖性降低。当静脉注射LPA前小鼠口服LPA1拮抗剂1(100 mg/kg,水悬浮液)后,LPA诱导的组胺水平显着受阻通过LPA1拮抗剂水平之间的相关性证实了明显的PK/PD关系。 1和LPA诱导血浆中的组胺浓度。尽管AM095几乎完全阻断组胺释放(100mg/kg),但血浆样品的分析显示AM095浓度比LPA1拮抗剂1(100mg/kg)高65倍以上。 LPA1拮抗剂1在低得多的血浆浓度下阻断组胺释放的能力表明,该化学类别的药代动力学特性的进一步改善可降低有效剂量[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
LPA1拮抗剂1物理化学性质
[ 分子式 ]:
C28H26N4O4
[ 分子量 ]:
482.53000
[ 精确质量 ]:
482.19500
[ PSA ]:
106.34000
[ LogP ]:
5.74160
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