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JD-5037

JD-5037用途

JD-5037是CB₁R有效拮抗剂，IC₅₀ 值为 1.5 nM。

JD-5037名称

[ CAS 号 ]:
1392116-14-1

[ 中文名 ]:
JD-5037

[ 英文名 ]:
JD-5037

[英文别名 ]:

JD5037
JD-5037

JD-5037生物活性

[ 描述 ]:

JD-5037是CB1R有效拮抗剂,IC50 值为 1.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1.5 nM (CB1R)[1]

[体内研究]

JD5037(3 mg/kg/d,ip)诱导体重减轻,减轻HFD诱导的高血糖,并减少肥胖的Magel2缺失小鼠的HFD诱导的肝损伤和脂肪变性[2]。 JD5037(3mg/kg /天,po)显着减小肿瘤的大小并且在DEN处理的小鼠中消除肿瘤。 JD5037减弱了来自小鼠的HCC样品中的AEA水平[3]。

[动物实验]

小鼠：JD-5037配制成载体（V; 1％吐温80,4％DMSO，95％盐水）。用载体（V; 1％吐温80,4％DMSO，95％盐水），JD5037或SLV319以3mg / kg的剂量长期（28天）处理肥胖小鼠，ip每天监测体重和食物摄入。在麻醉下通过颈椎脱位使小鼠安乐死;取出大脑，下丘脑，肝脏和组合脂肪垫，称重并快速冷冻，收集躯干血液以确定内分泌和生化参数[2]。

[参考文献]

[1]. Chorvat RJ. Peripherally restricted CB1 receptor blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Sep 1;23(17):4751-60.

[2]. Knani I, et al. Targeting the endocannabinoid/CB1 receptor system for treating obesity in Prader-Willi syndrome. Mol Metab. 2016 Oct 22;5(12):1187-1199.

[3]. Mukhopadhyay B, et al. Cannabinoid receptor 1 promotes hepatocellular carcinoma initiation and progression through multiple mechanisms. Hepatology. 2015 May;61(5):1615-26.

[相关活性小分子]

JD-5037物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
731.3±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₇Cl₂N₅O₃S

[ 分子量 ]:
572.506

[ 闪点 ]:
396.1±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
571.121155

[ LogP ]:
4.58

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.662

[ 储存条件 ]:
2-8℃

JD-5037

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JD-5037生物活性

JD-5037物理化学性质

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