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双盐酸盐色瑞替尼

双盐酸盐色瑞替尼用途

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。

双盐酸盐色瑞替尼名称

[ CAS 号 ]:
1380575-43-8

[ 中文名 ]:
双盐酸盐色瑞替尼

[ 英文名 ]:
LDK378 (dihydrochloride)

[英文别名 ]:

CS-1407
LDK378 dihydrochloride||LDK-378 dihydrochloride
LDK378 dihydrochloride
W-6134
LDK378 (dihydrochloride)

双盐酸盐色瑞替尼生物活性

[ 描述 ]:

Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是 ALK 抑制剂,IC50 为 0.2 nM,比对 IGF-1R 和 InsR 的抑制性高 40 倍和 35 倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 胰岛素受体

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.2 nM (ALK)[1].

[体外研究]

Ceritinib(LDK378)在Ba/F3-NPM-ALK和Karpas290细胞中显示出很强的抗增殖活性,IC50分别为26.0 nM和22.8 nM,而Ba/F3-Tel-InsR和Ba /的IC50分别为319.5 nM和2477 nM F3-WT细胞[1]。

[体内研究]

Ceritinib(LDK378)旨在降低形成活性代谢物的可能性,并显示肝微粒体中不可检测的谷胱甘肽(GSH)加合物水平(<1％)。 Ceritinib(LDK378)具有相对良好的代谢稳定性,具有适度的CYP3A4(咪达唑仑底物)抑制和hERG抑制。与肝脏血流相比,Ceritinib(LDK378)在动物(小鼠,大鼠,狗和猴)中表现出低血浆清除率,在小鼠,大鼠,狗和猴中口服生物利用度高于55％。 Ceritinib(LDK378)在Karpas299和H2228大鼠异种移植模型中诱导剂量依赖性生长抑制和肿瘤消退,没有体重减轻。 Ceritinib(LDK378)对慢性给药达100 mg/kg时小鼠的胰岛素水平或血浆葡萄糖利用率没有影响[1]。

[参考文献]

[1]. Marsilje TH, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and in vivo efficacy of the novel potent and selective anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor 5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine (LDK378) currently in phase 1 and phase 2 clinical trials. J Med Chem. 2013, Jun 6.

[相关活性小分子]

双盐酸盐色瑞替尼物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₈Cl₃N₅O₃S

[ 分子量 ]:
631.057

[ 精确质量 ]:
629.176086

[ PSA ]:
116.85000

[ LogP ]:
8.87040

[ 外观性状 ]:
淡黄色至黄色固体

[ 储存条件 ]:
-20℃

双盐酸盐色瑞替尼

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